Bioavailabilitas, di dalam Farmakologi

Bioavailabilitas, di dalam Farmakologi
(Sumber/ source: Anonim.Buku Ajar Penggunaan Obat Dalam Keperawatan Prodi S1 Keperawatan.Surabaya:Sekolah Tinggi Ilmu Kesehatan Artha Bodhi Iswara.)
(Rewritten by/ Diketik kembali oleh: Dimas Erda Widyamarta.2014. silahkan mengikuti di dalam blog/ please follow in the blog: www.ithinkeducation.blogspot.com or/ atau www.ithinkeducation.wordpress.com)
I).            Pengertian Bioavailabilitas
Kecepatan dan kadar obat yang dapat diserap dalam sirkulasi sistemik yang terjadi setelah menggunakan suatu obat. (oral; parenteral).
Ilustrasi: kadar obat dalam darah akan berbeda setelah pemberian:
a)      Obat per oral dibanding
b)      Obat par-enteral (i.v) dengan dosis yang sama
Obat yang biologically-available bila obat tersebut tersedia untuk penyerapan padatempat dimana obat harus bekerja.
Efek farmakologis obat akan Nampak, bila pada tempat penyerapan:
a)      Obat berada dalam konsentrasi yang adekuat
b)      Obat berada dalam bentuk yang alktif secara farmakologis
c)      Obat berada dalam waktu tertentu
Obat berada pada non completely-available karena:
a)      Degradasi kimia dalam lambung *Penicillin G
b)      Pre-absorpsi- metabolism oleh enzim di usus *aspirin
c)      Hambatan bakteri di usus sampai dengan colon *digoxin
d)     Pre-sistemik metabolism dalam dinding usus *isoproterenol, propranolol

1. Mengukur Bioavailabilitas:

1)      Mengukur kadar obat dalam tubuh (darah) pada pemberian per oral dengan dosis tunggal tertentu (500 mg) diambil sampel tiap waktu tertentu (1 jam)
2)      Mengukur kecepatan melarut obat (test dissolusi) dalam cairan lambung. (tes dissolusi yang dikerjakan dengan baik, hati-hati serta dengan teliti) akan “memberikan gambaran bioavailabilitas yang baik pula)

1. Bioavailabilitas

Dari data kadar zat aktif dalam darah dapat diketahui bioavailabilitas dari dosis obat yaitu manfaat yang merupakan bagian yang diserap dari dosis yang diberikan. Bioavailabilitas merupakan indeks terapetik.
Kesetaraan obat (Wji,106)
a)      Kesetaraan farmakoklinik: kesetaraan dua obat dengan molekul kimia beda tetapi mempunyai aktivitas intrinsic yang sama, secara in vivo bekerja pada substrat molekuler aktif yang sama.
b)      Kesetaraan kimia: dua obat yang masing-masing diberikan dengan cara sama, dosis zat aktif sama, umumnya bentuk sediaan obat sama, dengan sifat fisiko-kimia sejenis (dosis dan waktu hancur)
c)      Kesetaraan farmasetik. Kesetaraan dua bentuk sediaan obat yang sama dengan zat aktif dan dosis lazim sama.
d)     Kesetaraan biologic (bioekivalen). Dua obat yang mempunyai kesetaraan kimia, yang bila diberikan dengan posologi sama (dengan mengacu kadar obat darah) menunjukkan criteria ketersediaan hayati (bioavailabilitas) sama pada setiap individu.
e)      Kesetaraan klinik (terapetik). Obat dengna kesetaraan farmakologik, kimia, farmasetik yang bila diberikan pada subyek yang sama dan posologi yang sama akan memberikan efektivitas terpetik yang sama dan terkendali serta punya toksisitas yang sama.

	Pabrik X	Pabrik Y
Obat bentuk dosis	Tetracycline HCl kapsul 500mg	Tetracycline HCI kapsul 500mg	Kesetaraan kimia	Kesetaraan biologic
Syarat fisiko-kimia	Syarat-2 farmakope Ina	Syarat-2 farmakope Ina.
Syarat biologis	Dose-respon curve/ AUC/ kadar obat darah	Dose-response curve AUC/ kadar obat darah

Kapsul Tetra dari X dan Y bila diminum tidak selalu menghasilkan kadar darah dan efek yang sama
i.            Bila zat aktif masuk tubuh *efek tepetik *bergantung pada organ penerima
ii.            Sifat fisiko-kimia zat aktif dan teknologi pembuatan sediaan obat dan cara pemberian yang berbeda *efek berbeda
iii.            Ratio teraupetik: ratio dosis efektif (MEC) dan dosis toksik (MTC). MAKIN BESAR JARAK MEC dan MTC makin aman

II).            Modifikasi bioavailabilitas:
1)      Factor obat: sifat fisik: ukuran partikel; sifat kimia: asam garam, ester. BSO: padat (pulvis, pulveres, tablet, kapsul, dragee, supp.) bahan penambah, perekat. Cairan: (solution, mixture, suspense, emulsi, saturation, gtt). Ung: salep, krim, pasta, jelly.
2)      Factor penderita (fisiologis dan biokimia) gastric emptying intestinsl transit time

1. Umur
2. Keadaan fisik penderita (fungsi organ)/ penyakit: kecepatan pengosongan lambung, aktivitas enzim gastro-intestin, obat yang diberikan.
3. Cara dan waktu pemberian obat: i.v; i.m *100% diserap; oral *<100% diserap.

Penyerapan obat sangat berpengaruh terhadap bioavailabilitas obat:
Percobaan in vitro ≠ in vivo
Cobaan dengan binatang tidak dapat diextrapolasikan kepada manusia

Profil dosage- bioavailabilitas-respon (untuk life-saving-drug):
a)      Antibiotic dan sulfa
b)      Crytostatika
c)      Anti koagulan
d)     Anti diabetes
e)      hormon