Macam-macam Obat Antibiotik dan Efek Obatnya, dalam Farmakologi
(Source/ Sumber 1: Widyamarta, Dimas Erda. Rusela Febri Mareta. Maratus Solikah. Triana Puji Rahayu.2014.Makalah Farmakologi Antibiotik. Ponorogo.)
(Sumber/ Source 2: Brooker, Chris.2009.Ensiklopedia Keperawatan.Jakarta:EGC.)
(Sumber/ Source 3: Djamhuri, Agus.1995.Sinopsis Farmakologi dengan Terapan Khusus di Klinik dan Perawatan.Malang:Hipokrates.)
(Sumber/ source 4: Sitrait, Midian.2011.Informasi Spesialite Obat Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.Jakarta: PT ISFI Penerbitan.)
(Sumber/ source 5: Olson, James. M.D., Ph.D.2004.Belajar Mudah Farmakologi.Jakarta:EGC.)
(Rewritten by/ Diketik kembali oleh: Dimas Erda Widyamarta.2014. please follow blog/ silahkan ikuti blog: www.ithinkeducation.blogspot.com or www.ithinkeducation.wordpress.com)
- Pengertian Antibiotik
Sesuai dengan namanya, antibiotic bekerja
melawan kehidupan dalam konteks ini adalah mikroorganisme. Karena alasan
ini, obat ini juga dikenal sebagai antimikroba. Obatan antibiotic dapat
berupa antibakteri (misalnya gentamisin), antivirus (misalnya
asiklovir), antifungi (misalnya flukonazol), antiprotozoa (misalnya
metronidazol) atau antihelmintes (misalnya mabendazol).
Antibiotic dapat bekerja secara primer
dengan menghentikan pembelahan sel (bakteriostat), atau dengan membunuh
mikroorganisme secara langsung (bakterisida). Sel yang paling rentang
terhadap efek bateriostat dan bakterisida adalah sel yang membelah
dengan cepat => infeksi.
Agar obat antimikroba efektif, obat tersebut
harus ada dalam konsentrasi yang cukup di dalam aliran darah seseorang,
dan begitu juga dalam cairan interstisial.
- Rentang Aktivitas Antibiotik
Antibiotic digolongkan ke dalam spectrum
luas atau sempit. Antibiotic spectrum luas adalah antibiotic yang
efektif melawan berbagai mikroorganisme berbeda, seperti kokus dan
basilus. Warna berbagai bakteri setelah diberi zat pewarna untuk
identifikasi oleh ahli mikrobiologi menyebabkan bakteri dibagi menjadi
kelompok Gram Positif dan Gram negative. Antibiotic spectrum luas
mungkin efektif melawan kelompok bakteri Gram positif dan Gram negative.
Antibiotic spectrum sempit sangat efektif melawan mikroorganisme
spesifi. => bakteri
- Resistensi antibiotic
Selama ini, antibiotic dapat menjadi sangat
tidak efektif melawan mikroorganisme spesifik. Hal ini disebabkan
perubahan protektif yang terjadi dalam mikroorganisme. Suatu perubahan
bahwa mikroorganisme menjadi mampu menghasilkan sebuah enzim yang
menonaktifkan antibiotic, misalnya, sebagian besar stafilokokus
menghasilkan β-laktamase, yang menonaktifkan antibiotic, seperti
penisilin, yang mengandung cincin β laktam dalam struktur kimianya.
Setelah penemuan penisilin, maka usaha
pencarian antibiotika lain menghasilkan puluhan jenis antibiotik alam
dan antibiotik sintetik. Perkembangan dalam satu golongan antibiotika
menambah jumlah penemuan dan hal ini menimbulkan perubahan pembagian
golongan. Pertama-tama antibiotik terbagi dalam spektrum sempit dan
spektrum luas. Pembbagian ini sudah ditinggalkan untuk penggunaan
praktisnya dapat dibagi dalam: golongan penisilin dan sefalosporin,
golongan tetrasiklin dan kloramfenikol, golongan aminoglikosid,
antibiotik lain: makrolid, eritromisin dan sebagainya.
Suspensi Oral Obat Antibakteri
Suspense oral antibakteri mencakup preparat
bahan antibiotika (umpamanya kloramfenikol palmitat, turunan
eritromisin, tetrasiklin dan turunannya), sulfonamide (umpamanya
sulfametazol, sulfasoksazol asetil dan trisulfapiramidin) dan zat
kemoterapeutik lainnya (umpamanya metenamin mandelat dan nitrofurantoin)
Kebanyakan bahan antibiotika tidak stabil
bila berada dalam larutan, untuk waktu lama yang diinginkan dan oleh
sebab itu dilihat dari stabilitas, bahan obat dengan bentuk tidak larut
dalam suspense berair atau sebagai serbuk kering untuk dioplossangat
menarik bagi pabrik obat. Suspense oran antibiotic juga memberikan cara
yang memuaskan dari pemberian sediaan kepada bayi dan anak-anak,
sebagaimanaa juga pada orang dewasa yang lebih senang memilih sediaan
cair daripada bentuk sediaan padat. Banyak dari suspense oral yang
dimaksudkan terutama untuk bayi dikemas dengan penetes yang berukuran,
guna membantu pemberian dosis yang telah ditetapkan. Contoh dari
beberapa suspense oran antibiotika untuk pediatric diperdagangan.
Fase pendispresi dari suspense antibiotic
adalah air dan biasanya diberi warna, pemanis, pewangi dan perasa untuk
memberikan cairan lebih menarik dan menambah selera. Bentuk palmitat
dari kloramfenikol dipilih untuk bentuk sediaan suspense bukan hanya
karena tidak larutnya dalam air saja, tetapi juga karena kualitasnya
yangtidak akan member rasa, dengna cara itu menghilangkan masalah
formulasi dalam usaha menutupi rasa pahit dari basa kloramfenikol.
Penggunaan Antibiotik
Makin banyaknya antibiotik yang ditemukan,
maka makin sulit untuk dikelompokkan dan mengadakan pilihan. Untungnya,
beberapa antibiotika yang ditemukan dan beredar di pasaran tela
htersaring dari toksisitas berat dan hanya memiliki efek alergi serta
mudahnya terjadi resistensi.
Biasanya penderita datang dengan gejala
infeksi umum yang belum dapat ditetapkan diagnosis pastinya. Diagnosis
pasti mikrobiologik memerlukan waktu, laboratorium dan interpretasi.
Penetapan diagnosa mikrobiologik dengan metode cakram cukup sederhana,
dan yang lengkap disertai penetapan daya hambat minimum, daya bunuh
minimum, kadar obat dalam darah, titer serum- bakteri, dan pemantauan
mikrobiologik dengan hasil perjalanan klinis. Kelengkapan demikian hanya
tersedia pada beberapa rumah sakit saja, sedangkan selebihnya,
diagnosis didasarkan pada pengalaman perkiraan klinis. Terapi empiris
demikian, meskipun dari segi ilmiah tidak benar, tetapi dilakukan dengan
penajaman pendekatan, yaitu:
1) Mencari lokasi anatomi dari tempat infeksi, misalnya faring, telinga bagian dalam, ginjal dan sebagainya.
2) Anamnesa, pemeriksaan fisik dan penetapan risiko perjalanan penyakit dilakukan dengan sebaik mungkin.
3) Melakukan pemeriksaan pewarnaan
sediaan untuk menentukan golongan bakteri Gram positif atau Gram negatif
sebagai penunjang diagnosis empiris.
Penggunaan antibiotika dalam kombinasi harus
dibatasi, karena tidak banyak yang bekerja sinergistik dan dalam
kombijnasi tersebut dosis tidak dapat diturunkan. Karena efek toksiknya
menjadi lebih luas. Beberapa antibiotik malahan bekerja antagonistik,
antara lain penisilin dengan tetrasiklin dan penisilin dengan
kloramfenikol.
Istirahat dan menjaga gizi sangat menunjang daya tahan tubuh dan mempercepat penyembuhan, disamping tindakan perawatan lainnya.
Beberapa antibiotik diusakan untuk diberikan pada indikasi khusus, seperti berijut (Label Antibiotik untuk indikasi khusus)
| Antibiotika | Indikasi khusus | Toksisitas |
| Basitrasin | Topikal pada luka, mukosa dan rongga pleura | Ginjal, alergi |
| Vankomisin (dosis: 500 mg i.v.) | Enterokolitis berat, septikemia, kadang endokarditis | Alergi, ginjal tuli |
| Linkomisin (dosis: 1-2 gr p.o., 600 mg i.m. Klindamisin (dosis: 1-2 gr p.o., 300 mg i.m.) | Infeksi kuman anaerob khususnya infeksi ginekologis dan pengganti penisilin | Mual hingga muntah, kerusakan hati dan diare |
- Macam-macam golongan Obat Antibiotik
- Obat Antibiotik Golongan penisilin
Penilisilin pembunuh bakteri Gram negatif
dan kokus Gram positif, streptokokus, stafilokokus, spiroketa,
klostridia, antraks dan aktinomisetes. Bakteri dalam fase tumbuh lebih
peka, sehingga penyakit lebih cepat disembuhkan dari pada penyakit
kronis. Penyerapan per os baik, tetapi beberapa bentuk penislin mudah
dirusak oleh asam lambung dan enzim. Distribusinya setelah diserap luas,
tetapi sulit memasuki otak. Pengeluarannya melalui ginjal cepat. Karena
itu, diusahakan mencari ikatan penisilin yang diserap secara lambat
dari tempat injeksi dan bila diberikan per os tidak dirusak asam
lambung.
Indikasi pemberiannya untuk pneumonia,
meningtis, otitis media. Laringitis, demam reumatik, endokarditis,
gonore, lues, antraks, klostridia gas gangren dan tetanus. Osteomielitis
serta difteri, sedangkan ampisilin efektif juga untuk tifus
abdominalis.
Toksisitas penisilin terutama berupa alergi
hingga syok anafilatik. Pertolongan pertama syok adalah memberi
epinefrin i.m. secepatnya dan diulangi hingga tekanan darah menetap
minimal 90 mmHg. Ampisilin dapat menimbulkan perubahan flora usus.
Sediaan yang dipasarkan adalah:
- Penilsilin G, dosisnya 300000-6 juta unit untuk memperoleh kadar di dalam darah yang tinggi yang cepat.
- Prokain penisilin, dosisnya 300000-6 juta unit untuk penyerapan lambat dan disuntikan 1-2 kali sehari.
- Benzatin penisilin, dengan dosis 300000-1,2 juta unit 1-2 kali seminggu.
- Penisilin almumunium monostearat adalah penisilin yang dilarutkan dalam minyak dan diberikan 1 minggu sekali. Kerugian preparat ini adalah harus berhati-hati terhadap kemungkinan emboli dan sering mengakibatkan abses.
- Ampisilin merupakan penisilin berspetrum luasy ang dpaat diberikan per os dan injeksi dengan 2 gram.
- Amoksisilin hampir sama dengan ampisilin diberikan dengan dosis 1,5 gram.
- Oksasilin dan kloksasilin, dengan dosis 2 gram dan beberapa puluh jenis dari golongan penisilin baru, menggeser golongan penisilin lama yang tidak lagi diproduksi.
Tergolongan dalam kelompok penisilin adalah
sefalosporin dari golongan betalaktam dan dapat diberikan per os. Kini
lebih dari 10 kelompok sefalosporin telah dipasarkan. Spektrum
antimikrobanya tergantung dari setiap sediaan, namun tidak banyak
berbeda dari penisilin. Sebaiknya tidak diberikan sefalosporin sepanjang
masih dapat diobati dengan golongan penisilin dan golongan ini
disediakan untuk infeksi berat. Dosisnya tergantung dari sediaan dan
harus memperhatikan fungsi ginjal, yang berkisar dari 500-1000 mg
diberikan i.m. atau i.v. dan diulangi hingga mencapai jumlah dosis 12
gram sehari.
Contohnya untuk merek kategori golongan Penisilin: amoxicilin, amoksisilin, hufanoxil, ramoxyl, dan sebagainya.
Contohnya untuk merek kategori golongan Sefalosporin: dexacef, doxef, drovak, droxal, durice, dan sebagainya.
- Pada penisilin oral
Serbuk Kering untuk Suspensi Oral
Sejumlah preparat resmi dan diperdagangan
terdiri dari campuran kering serbuk atau granula yang dimaksudkan untuk
disuspensikan dalam air atau pembawa lainnya sebelum pemberian.
Sebagaimana telah diketahui preparat resmi ini mencantumkan “untuk
suspense oral” pada judul resminya guna membedakannya dari suspense yang
sudah disiapkan.
Kebanyakan dari obat yang dibuat sebagai
campuran kering untuk suspense oral adalah obat antibiotic. Produk
kering yang dibuat secara komersial guna mengandung obat antibiotic,
dengan bahan tambahan untuk pewarna, pemanis, flavor, penstabil dan
pensuspensi, atau zat pengawet yang mungkin didinginkan untuk
meningkatkan stabilitas dari, baik serbuk kering atau campuran granul
atau dasar suspensecair. Apabila akan dioplos dan diberikan kepada
pasien, salah satu dari obat ini, ahli farmasi membuka serbuk yang ada
pada dasar wadah dengan menusuk secara perlahan dengan benda keras lalu
menambahkan sejumlah air murni sesuai dengan yang ditunjukkan pada
table, biasanya sebagian dan kocok yang keras sampai semua serbuk kering
telah tersuspensi. Penting bagi seroang ahli farmasi untuk menambahkan
secara tepat jumlah air yangtelah ditetapkan kepada campuran kering
apabila ingin dihasilkan konsentrasi yang tepat per unit dosis. Juga
penggunaan air murni lebih baik daripada air ledeng untuk menghindari
penambahan pengotoran yang dapat merusak serta member efek kebalikan
dari efek stabilitas sediaan yang dihasilkan. Ahli farmasi harus
memberitahukan pasien mengenai sifat ini dan mengharuskannya untuk
mengocok isinya baik-baik sesaat sebelum pemakaian dan obat disimpan
secara tepat (biasanyadi bawah pendinginan). Di antara obat resmi untuk
suspense oral adalah sebagai berikut:
- Amoxicillin for Oral Suspension, USP (amoxil for Oral suspension (becham)]
- Ampicilin for Oral Suspension, USP [Polycillin for Oral Suspension (Bristol)]
- Bacampicillin for Oral Suspension, USP [Spectrobid for Oral Suspension (Roerig0]
- Cefaclor for oral suspension, usp [ceclor for oral suspension (Lilly)]
- Cephadrine for oral suspension, USP [ anspor for oral suspension ( Smith, Kline &French)]
- Cephalexin for oral suspension, USP [ Keflex for oral suspension (Dista)]
- Colistin Sulfate for oral suspension, USP [ Coly-Mycin for oral suspension (Parke-Davis)]
- Cyclacillin for oral suspension, USP [Cyclapen-W for oral suspension (Wyeth)]
- Dicloxacillin for oral suspension, USP [Dynapen for oral suspension (Bristol)]
- Doxycycline for oral suspension, USP [Vibramycin Monohydrate for oral suspension (Pfizer)]
- Erythromycin Ethylsuccinate for oral suspension, USP [EEES for for oral suspension (Abbott)]
- Hetacillin for oral suspension, USP [Versapen for Oral Suspension (Bristol)]
- Penicilin V for oral suspension, USP [V-Cillin for oral suspension (Lilly)]
Di antara obat resmi lainnya dari
antibiotic yang dibuat sebagai campuran kering dari serbuk untuk
diencerkan menjadi suspense oral adalah sebagai berikut ini: Kalsium
ipodat (Oragrafin Calcium (Squibb)] alat bantu diagnosis, digunakan
dalam kolesistografi; kolestiramin [Questran (Mead Johnson)], obat yang
digunakan dalam pengaturan tingkat kolesterol yang tinggi; dan barium
sulfat (Barospere (Mallinck-rodt)], digunakan secara oral atau rectal
sebagai medium kontras radiopaque untuk melihat saluran cerna sebagai
alat bantu diagnosis.
Yang paling sering digunakan dari zat ini
adalah barium sulfat. Barium sulfat diperkenalkan ke dalam pengobatan
sekitar 1910 sebagai medium kontras dalam pemeriksaan sinar rontgen dari
saluran cerna. Praktis tidak larut dalam air, jadi pemberiannya
meskipun diperlukan dalam dosis yang besar, aman karena tidak diabsorbsi
dari saluran cerna. Seorang ahli farmasi harus berhati-hati untuk tidak
salah tafsir “barium sulfat” dengan bentuk lain sebagai sulfide dan
sulfit yang merupakan garam yang mudah larut dan merupakan racun. Barium
sulfat adalah serbuk halus, tidak kasar, putih, tidak berbau, dan tidak
terasa. Apabila dibuat menjadi suspense dan diberikan secara oral
penggunaanya untuk mendiagnosis keadaan dari hypopharynx, esophagus,
lambung, usus kecil dan kolon. Barium sulfat menyebabkan saluran cerna
buram (tidak tembus cahaya) terhadap sinar X sehingga ia dapat dibuat
foto guna menunjukkan setiap ketidaknormalan dalam cirri anatomi dari
rectum dan kolon. Apabila diberikan secara rectal, barium sulfat
dibiarkan memperagakan sifat dari rectum dan kolon.
Diperdagangan, barium sulfat untuk diagnose
tersedia sebagai serbuk bahan mentah yang mengandung baku pensuspensi
yang dibutuhkan untuk efektivitas pengecoran pada suspense oral atau
enema sebelum diberikan. Untuk enema terdiri dari suspense yang sudah
dibuat dalam kantung diposable dan siap untuk digunakan, jugatersedia
(Barosperse Disopable Barium Enema Unit (Mallinckrodt)
Fenoksimetilpenisilin= Penisilin V (Isocilin®), propolisin (Baycillin ®)
Stabil terhadap asam: zat ini dapat diberikan oral
Tidak stabil terhadap β-laktamase
i. Farmakodinamik
Mekanisme kerja: Penghambat sintesis dinding sel pada tahap terakhir dengan jalan inaktivitas D-alanin0transpeptidase.
Tipe efek: bakterisid sekunder
Spectrum aktivitas: seperti Penisilin G
ii. Indikasi obat:
Penisilin Oral, penggunaan terapi: Infeksi
pneumokokus dan Meningokokus, Gonore, Lues, Lyme-Borreliosis, infeksi
anaerob; pneumonia, arthritis, meningitis dan otitis media yang
disebabkan Streptokokus, serta sinusitis.
iii. Kontra Indikasi:
Penisilin oral, kontra indikasi: alergi penisilin.
iv. Farmakokinetik (Dosis)
| Dosis | Bentuk pemberian | Interval pemberian | Bioavailabilitas Oral | Ikatan Protein Plasma | t ½ | Eliminasi | |
| Penislin V | 0,5-2 Mega U/ hari | Oral | 8 jam | 60% | 60% | 30 menit | >90% ginjal (90%tubular, 10%glomerular, sebagian kecil dengan empedu |
| Propisilin | 80% | 45 menit |
Apabila diminum saat perut kosong (1-2 jam sebelum makan), absorpsi enteral akan lebih baik!
v. Efek Samping
Penisilin Oral: reaksi alergi dari
pembentukan eritema ringan hingga syok anafilatik dan untuk mencegah
perkembangan alergi, pengunaan topical dilarang
- Penisilin spectrum luas terhadap kuman gram negative yang sulit dibasmi
Mezlosilin (Baypen®), Piperasilin (Pipril®)
Tidak stabil terhadap asam dan β laktamase
i. Indikasi:
Penggunaan terapi pada infeksi, juga infeksi campuran dengan penyebab
gram negative dan gram positif, aerob, dan anaerob, terutama
Pseudomonas, Klebsiella, Proteus, Serratia, E.coli, Neisseria, berbagai
bentuk kelangsungannya (juga yang berat). Untuk profilaksis
perioperatif.
Kombinasi dengna Tazobaktam (Tazobac®)
memungkinkan pelebaran nyata dari spectrum efeknya (mirip Zienam®) dan
suatu usaha pilihan uuntuk bidang pengobatan intensif.
ii. Kontra Indikasi:
Penisilin spectrum luas terhadap kuman gram negative yang sulit dibasmi, kontraindikasi: alergi penisilin.
iii. Farmakodinamik
Mekanisme kerja: penghambatan sintesis dinding sel pada tahap terakhir melalui inaktivitas D-alanin-transpeptidase.
Tipe efek: bakterisid sekunder
Spectrum aktivitas:1) Proteus, pseudomonas,
klebsiella dan enterobakter sensitive; 2) serratia, salmonella dan
E.coli kurang sensitive; 3) tidak efektif terhadap Stafilokokus yang
menghasilkan penisilinase; 4) terhadap Pseudomonas, Piperasilin bekerja
lebih kuat daripada Mezlosillin.
Penisilin spectrum luas terhadap kuman gram
negative yang sulit dibasmi, penggunaan terapi: infeksi, juga infeksi
campuran dengan penyebab gram negative dan gram positif, aerob, dan
anaerob, terutama Pseudomonas, Klebsiella, Proteus, Serratia, E.coli,
Neisseria, berbagai bentuk kelangsungannya (juga yang berat). Untuk
profilaksis perioperatif.
Kombinasi dengan Tazobaktam (Tazobac®)
memungkinkan pelebaran nyata dari spectrum efeknya (mirip Zienam®) dan
suatu usaha pilihan uuntuk bidang pengobatan intensif.
iv. Farmakokinetik
| Dosis | Interval Pemberian | Bioavailabilitas oral | Ikatan protein plasma | t ½ | |
| Mezlosillin | 9-20 g/hari | 6-12 jam | – | 30% | 50 menit |
| Piperasilin | 7-14 (-21) g/hari | 8-16 jam | – | 20% | 40 menit |
Terutama pada Mezlosillin, tercapai dosis di empedu yang sangat tinggi
Petunjuk: 1) Pada pasien dengan diathesis
alergis penggunaan parenteral harus dengan hati-hati; 2) Pada pemberian
bersama-sama dengan antikoagulan oral: kecenderungan perdarahan lebih
kuat; 3) Pada pasien dengan kecenderungan perdarahan perlu dikontrol
terhadap parameter pembekuan.
v. Pada Kehamilan dan masa menyusui
Sikap ketat untuk indkasi pada trimester ke-1 karena Mezlosillin dapat menembus sawar plasenta.
- Obat merek Amoksisilin, Golongan Penisilin
i. Indikasi:
strain bakteri yang peka infeksi kulit dan
jaringan lunak: staphylococcus bukan penghasil penisilinase,
streptococcus, S. pneumonia. E. coli
infeksi sal genitourinary: E. coli, P. mirabilis dan Streptococcus faecalis.
Gonore: N. gonorrhoe (bukan penghasil penisiline)
ii. Kontra Indikasi:
Obat merek Amoksisilin, Golongan Penisilin. Kontra Indikasi:
hipersensitif terhadap hipersensitivitas, pasien dengan riwayat alergi
terhadap penisilin.
iii. Dosis:
1) Dewasa dan anak-anak dengan Berat Badan lebih dari 20 kg 250-500 mg tiap 8 jam.
2) Anak-anak dengan Berat Bayi lahir kurang dari 20 kg: sehari 20-40 mg/kg/ BB dalam dosis bagi tiap 8 jam.
3) Untuk penderita dengan gangguan ginjal perlu dilakukan pengurangan dosis.
4) Pada penderita yang menerima dialisa peritoneal: dosis maksimal yang dianjurkan sehari 500 mg.
5) Gonokokkus uretritis: amoksilin 3 gram sebagai dosis tunggal
6) Anak-anak dengan BB<8 kg sebaiknya diberikan sediaan sirup kering.
7) Dosis sebaiknya diberikan sesudah makan.
iv. Efek Samping:
Obat merek Amoksisilin.
Reaksi kepekaan seperti erythematosus maculopapular, rash, urtikaria, serum sickness.
Reaksi kepekaan yang serius dengan fatal adalah anafilaksis terutama terjadi pada penderita yang hipersensitif pada peniseilin.
Gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah dan diare
Reaksi hematologic (biasanya bersifat reversible).
- Obat Antibiotik Golongan Sefalosporin
- Pada Sefalosporin generasi ke1: Sefazolin (Gramaxin®) Sefalosporin basis
i. Indikasi obat.
Obat pilihan ke-1 untuk profilaksis perioperatif. Sefalosporin generasi
ke-1, penggunaan terapi: alergi penisilin, infeksi Stafilokokus,
infeksi luka ringan. Obat pilihan ke-1 untuk profilaksis perioperatif.
ii. Farmakodinamik
1) Mekanisme kerja: seperti Penisilin G.
2) Tipe efek: bakterisid sekunder
3) Spectrum aktivitas: 1) Bakterisit
terhadap sejumlah besar kuman gram positif dan beberapa kuman gram
negative; 2) Selain kuman yang sensitive terhadap Penisilin G, batang
gram positif dan gram negative juga peka. Aktivitas yang sangat baik
terhadap Stafilokokus (golongan Sefalosporin yang mempunyai efektivitas
terhadap stafilokokus yang paling tinggi adalah Sefazolin); 3) Proteus,
Pseudomonas, Morganella morganii, Klebsiella, Shigella dan Enterokokus
adalah resisten
iii. Kontra Indikasi:
Sefalosporin generasi ke-1, kontraindikasi terhadap: hipersensitig terhadap antibiotic β-laktam.
iv. Farmakodinamik (Dosis)
| Dosis | Bentuk pemberian | Interval pemberian | Bioavailabilitas oral | Ikatan Portein plasma | t ½ | Eliminasi | |
| Sefalozin | 2-3x 1-2 g/hari | Hanya parenteral | 8-12 jam | – | 75% | 95-120 menit | 95% ginjal (90% glomerular) |
v. Efek samping:
Pada sefalosporin generasi ke-1, efek
samping: reaksi hipersenitivitas (syok anafilatik ±1%), leucopenia
(alergis), gangguan fungsional pada trombosit (jarang kecenderungan
perdarahan; antagonismus vitamin K), kenaikan konsentrasi transaminase
yang reversible, gangguan gastrointestinal.
- Obat merek Brospec, golongan Sefalosporin.
i. Indikasi:
Infeksi saluran pernapasan, kulit dan
jaringan lunak, ginjal dan saluran kemih, tulang dan sendi dan pra
operasi infeksi intra abdominal, GO tanpa komplikasi
ii. Kontra Indikasi:
Obat merek Brospec, golongan Sefalosporin. Kontra Indikasi: hipersensitif terhadap sefalosporin.
iii. Dosis:
Obat merek Brospec, golongan Sefalosporin. Dosis:
1) Dewasa dan anak lebih dari 12 tahun: sehari 1x 1-2 gram atau dibagi dalam 2 dosis. Maksimal sehari 4 gram.
2) Go tanpa komplikasi: 250 mg dosis tunggal IM.
3) Terapi profilaksis: 1 dosis tunggal IV 1/2-2JAM PRA OP.
4) Anak lebih dari 12 tahun: infeksi kulit, sehari 1×50-75 mg/kgBB atau dibagi dalam 2 dosis. Maksimal sehari 2 gram.
5) Infeksi berat selain meningitis 50-70 mg/kgBB/ hari dalam dosis terbagi tiap 12 jam. Maksimal 4 gram.
6) Profilaksis 1 gram dosis tunggal IV 1/2 -2 jam pra op.
iv. Efek Samping:
Obat merek Brospec, golongan Sefalosporin.
Efek samping: pruritis, dermatitis, urtikaria, edema, eritema
multiformis, mual, muntah, diare, stomatis, glositis, sakit kepala,
pusing, peningkatan enzim hati dan keratin, serum, mikosis, saluran
genital, reksi anafilatik, eosinofilia, tromositopenia, leucopenia,
granulositopenia, anemia hemolitik.
- Obat Antibiotik Golongan Kloramfenikol
Serupa dengan tetraksilin, maka kloramfenikol juga berspektrum luas dan spesifik terhadap bakteri Salmonella typhosa, Hemophilus infulenze dan Bordetella pertussis,
meskipun telah banyak bakteri yang resisten. Pemberian utama per os
diserap dengan baik dan distribusinya luas. Biotransformasinya terjadi
di hati dan dikeluarkan melalui air kemih serta empedu. Karena
kloramfenikol toksik terhadap sumsum tulang, maka pemakaiannya sangat
terbatas terutama untuk penyakit berat dan penyakit tifus.
Bayi dapat mengalami keracunan yang disebut
“Greby-baby syndrome” yaitu bayi berwarna abu-abu, lemah terjadi syok
dan meninggial. Pemberiannya sebagai salep mata untuk konjungtivitas
memberi rasa pedih. Superinfeksi dapat terjadi setelah 5-10 hari
pemberian dan juga dapat terjadi depresi sumsum tulang yang mungkin
menetap. Pemeriksaan hitung jenis darah agar dilakukan secara periodik.
Kloramfenikol juga memberi kebutaan dan
alergik yang dapat berakibat fatal. Perlu diperhatikan untuk tidak
memberikan koramfenikol pada ibu yang menyusui, karena kloramfenikol
dikeluarkan bersama ASI. Dosis kloramfenikol 50 mg/kg BB dan untuk
tiamfenikol 1 gram sehari.
Contohnya obat golongan kloramfenikol antara lain: Hufatichol, Dionicol, Thiampenicol, Suprachlor, Zenichlor, dan sebagainya
Obat Merek Thiamfenikol, golongan Kloramfenikol
i. Indikasi:
Infeksi yang disebabkan H influenza,
ricketsia, lymphogranuloma-psittacosis, bakteri gram negative penyebab
bakteremia-maningitis.
ii. Kontra Indikasi:
Obat merek Thiamfenikol, golongan
Kloramfenikol. Kontra indikasi: hipersensitif terhadap tiamfenikol,
gangguan faal hati berat, gangguan ginjal, hamil dan menyusui.
iii. Dosis:
Obat merek Thiamfenikol, golongan Kloramfenikol. Dosis:
1) Dewasa, anak-anak dan bayi lebih dari 2 minggu: 50 mg/kg BB, terbagi dalam sehari 3-4 x.
2) Bayi premature atau kurang dari 2
minggu: 25 mg/kg BB, dalam dosis terbagi 4, infeksi gonokokal 5000 mg
sehari dalam dosis tunggal, dilanjutkan 500 mg sehari 3x selama 5 hari
iv. Efek Samping:
Obat merek Thiamfenikol, golongan Kloramfenikol. Efek samping:
1) Diskraksia darah, seperti anemia plastic, anemia hipoplastik, trombositopenia, dan granulositopenia,
2) reaksi hipersensitif seperti demam, ruam, agloderma dan urtikarta.
3) Gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah, glositis, stomatitis, dan diare.
4) Efek samping lainnya seperti sakit kepala, depresi migrant, gangguan mental neuritis optic dan perifer dan sindrom gray
- Obat Antibiotik Golongan Tetrasikllin
Golongan tetrasiklin merupakan antibiotika
berspektrum luas. Pengembangan golongan ini memiliki sifat farmakologi
yang sama dan hanya berbeda potensi yaitu: doksisilin> metasilin>
klortetrasiklin= demoksiklin> tetrasiklin> oksitetraksiklin
Selain terhadap bakteri Gram negatif dan
Gram positif, golongan ini juga membunuh riketsia, amuba, mikoplasma,
trakoma dan beberapa lagi. Resistensi dapat terjadi pada pemakaian yang
kurang tepat. Penyerapannya per os baik, tetapi terikat oleh logam Al,
Mg, Ca, Fe dan makanan. Distribusi golongan tetraksilin dalam tubuh luas
dan ditimbun di dalam tulang dan gigi, karena terikat oleh kalsium.
Ekskresinya melalui air kemih dan tinja. Toksisitasnya berupa mual,
muntah dan diare dengan dehidrasi berat; superinfeksi sering terjadi
setelah pemberian selama 3 hari. Karena tetrasiklin ditimbun di dalam
gigi dan tulang, maka pada pemberian pada anak berusia di bawah 12 tahun
dapat menyebabkan kerusakan gigi. Pada wanita hamil trisemester
terakhir, dapat terjadi gangguan perkembangan tulang pada bayi yang akan
dilahirkan. Yang berbahaya adalah toksisitasnya pada ginjal dan hati,
karena berakibat fatal. Pada pemberian yang lama mengakibat anemia,
fotosensitivitas dan gangguan pembekuan darah.
Tetrasiklin yang kadaluarsa dapat
mengakibatkan sindrom Fanconi. Penggunaan klinisnya cukup luas dan di
Indonesia masih merupakan obat pilihan terhadap “kolera”. Selain itu,
diberikan pula untuk terapi infeksi pernapasan, gonore, akne, enteritis
dan meningokok. Pemberian per injeksi sangat nyeri dan hanya diberikan
pada keadaan gawat. Dosis tetrasiklin, oksitetrasiklin dan
klortetrasiklin masing-masing 1-2 gram per oral, doksisiklin 200 mg
dosis awal diusul 100-200 mg dosis penunjang, demoksilin 600 mg.
Contohnya merek golongan tetraksilin: Silidon, novabiotic, kemoclin, suprabiotic, dan sebagainya.
- Tetrasiklin (Oxytetracyclin JENAPHARM), Rolitetrasilin (Revin®), Doksisiklin (Vibramycin®), Minosiklin (Klinomycin®), Tetrasiklin (Supramycin®)
i. Indikasi:
1) Antibiotik spectrum luas pilihan kedua;
2) Bronkitis kronis, infeksi pulmonal karena mikoplasma, infeksi saluran
empedu dan banyak infeksi lainnya, untuk terapeutik lain yang
diindikasi primer; 3) obat pilihan ke-1 pada infeksi langka seperti
kolera atau pes.
Petunjuk: tetrasiklin dengna ion logam
bervalensi 2 atau lebih membentuk kompleks kelat. Tetrasiklin dapat
melewati sawar plasenta dan berdifusi ke dalam ASI. Di tulang,
tetrasiklin disimpan dalam bentuk kelat –Ca2+ yang inaktif dan selama
fase mineralisasi terkumulasi secara ireversibel pada email gigi.
ii. Kontra indikasi tetrasiklin:
Hipersenitivitas terhadap tetrasiklin,
kehamilan dan masa menyusui, gangguan fungsi ginjal yang berat (tidak
berlaku untuk Doksisiklin dan Minosiklin), gangguan fungsi hati,
anak-anak berusia di bawah 8 tahun, penggunaan parenteral pada Miastenia
gravis (karena kadar Mg yang tinggi pada sediaannya).
iii. Farmakodinamik
Mekanisme kerja: biosintesis protein (inisiasi dan elongasi) dihambat melalui ikatan pada subunit 30S.
Tipe efek: bakteriostatik
Spectrum aktivitas: 1) sangat luas 2)
mencakup bakteri gram positif dan gram negative, mikoplasma, klamida,
dan riketsia, serta dalam dosis tinggi terhadap amuba.
Jenis proteus dan enterobakteri, serati dan
pseudomonas bersifat resisten. Perkembangan resistensi berlangsung
lambat mengikuti suatu pola langkah majemuk.
iv. Farmakokinetik (Dosis)
| Dosis | Interval pemberian | Absorpsi enteral plasma | Ikatan protein | t ½ | Eliminasi | |
| Doksisiklin | 0,1-0,2 g/ hari | Setiap 24 jam | >90% | 90-95% | 15 jam | Ginjal, empedu dan intestinal; sirkulasi enterohepatik |
| Tetrasiklin | 1-1,5 g/hari | Setiap 6-12 jam | 80% | 24-40% | 8-9 jam | Terutama ginjal |
v. Efek Samping:
Efek samping (±5-10%): efek
gastroinstestinal, gangguan fungsi hati (fatty liver), dermatosis
fotoalergik, eksantema, perlambatan pembekuan darah (pembentukan
kompleks dengan Ca 2+?). gangguan fungsi ginjal karena hasil peruraian,
kerusakan gigi, superinfeksi oleh jamur dan bakteri.
- Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin.
i. Indikasi:
infeksi saluran nafas bawah termasuk
pneumonia disebabkan H. influenza, Klebsiella sp, S. Pneumoniae;
pneumonia disebabkan Mycosplasma pneumonia, bronchitis dan sinus kronis,
ISK disebabkan fleksibella sp, Enterobacter, S. Faecallis, E. Colli;
infeksi kulit; penyebab karena hubungan seksual; gonore dan sifilis;
injeksi mata disebabkan Gonococci, Staphylococci, dan H. influenza;
infeksi Rickettsia.
ii. Kontra Indikasi:
Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin. Kontra Indikasi: hipersensitif, hamil, menyusui dan anak kurang dari 8 tahun.
iii. Dosis:
Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin. Dosis:
1) Dewasa dan anak-anak lebih dari 2
tahun BB>45 kg: hari pertama 200mg dosis tunggal atau terbagi 2
dosis; dilanjutkan dengan pemeliharaan sehari 1×100 mg atau sehari 2×50
mg
2) Infeksi berat: sehari 200mg
3) Anak-anak lebih dari 8 tahun BB
kurang dari 45 kg: hari pertama 4 mg/kgBB/ hari terbagi dalam 2 dosis,
selanjutnya 2 mg/kgBB/hari
4) Infeksi berat: 4mg/ kgBB tiap 12 jam.
iv. Efek Samping:
Obat merek Doxacin, golongan Tetrasiklin. Efek samping: gangguan fungsi hati, control fungsi dan ginjal
- Obat Antibiotik Golongan Aminoglikosid
Aminoglikosid berkhasiat bakteriostatik
terhadap bakteri Gram negatif. Termasuk dalam kelompok ini adalah
streptomisin, neomisin, kanamisin, amikasin, veomisin, gentamisin,
tobramisin, sisomisin dan beberapa jenis lainnya. Toksisitas golongan
aminoglikosid sama yaitu pada ginjal dan otovestibuler.
- Streptomisin
Streptomisin dan dihidrostreptomisin
berkhasiat bakteriostatik terhadap bakteri Gram negatif dan mikrobakteri
(TBC, lepra). Resistensi terhadap streptomisin dapat terjadi dengan
cepat. Penyerapannya per os buruk dan harus diberikan i.m.. pemberian
per os ditujukan untuk terapi infeksi saluran cerna dan sterilisasi
usus. Eksresinya melalui ginjal dan empedu, sehingga bila terdapat
insufisiensi akan memberi peningkatan kadar obat dalam darah.
Toksisitasnya berupa reaksi alergi
hingga syok anafilaktik berat, ketulian untuk dihidrostreptomisin dan
kehilangan keseimbangan untuk streptomisin, dan pada dosis tinggi
terjadi kerusakan ginjal.
- Kanamisin, Neomisin, Amikasin, Gentamisin dan Tobramisin
Aktifitas antibiotik ini bersifat bakterisid
terhadap Gram positif dan Gram negatif. Kanamisin dan neomisin juga
efektif terhadap mikrobakteri. Penyerapan neomisin dan kanamisin per os
buruk, sedangkan gentamisin dan tobramisin cukup baik.
Kelompok antibiotik ini memberi keracunan
yang sama dengan streptomisin yaitu pada ginjal dengan saraf
pendengaran/ keseimbangan.
Penggunaan klinisnya sama dengan
streptomisin, dengan dosis 1-2 gram i.m., dosis gentamisin dan
tobramisin 300-500 mg i.m., dosis kanamisin dan neomisin 500 mg i.m.
sediaan salep gentamisin banyak diberikan sebagai salep luka bakar dan
luka pada kulit.
Contohnya merek lainnya: zithromax, zycin, vipram, tromilin, twintic, rovamycin, spiradan, dan sebagainya.
Berikut keriteria mengenai Aminoglokoid, yakni:
Cara Kerja Obat Golongan Aminoglokoid:
- Streptomisin (Strepto-Fatol), Gentamisin (Refobacin®), Kanamisin (Kanamytrex®)
i. Indikasi:
1) antibiotic untuk indikasi khusus;2)
kelompok streptomisin: tuberculosis (terapi basis), bruselosis; 3)
Kelompok Gentamisin: infeksi dengan Pseudomonas, sepsin, endoktarditis,
osteomielitis; 4) Kelompok Kanamisin: infeksi Pseudomonas, Proteus,
Serratia dan local untuk mata; 5) Kelompok Neomisin: local untuk infeksi
kulit dan usus; 6) Spektinomisin: gonore.
ii. Kontra Indikasi:
Aminoglikosida, memiliki kontra indikasi:
kehamilan, adanya cacat pendengaran dan vestibular, gangguan ginjal yang
berat, alergi terhadap aminoglikosid.
iii. Dosis:
| Absorpsi | Ikatan protein plasma | t ½ | Eliminasi | |
| aminoglikosid | Secara oral tidak diabsorpsi | Kecuali streptomisin, 30-35% praktis tidak terikat | 2-3 jam (pada insufisiensi ginjal 30-150 jam) | Di ginjal, secara filtrasi glumerular dalam bentuk tidak berubah |
iv. Farmakodinamik
Mekanisme kerja: penghambat biosintesis
Protein (inhalasi dan elongasi) melalui ikatan pada subunit 30S. selain
itu, menyebabkan salah baca pada mRNA, yang mengakibatkan pembentukan
protein “nonsense”. Namun efek bakterisid senyawa ini disebabkan oleh
gangguan permeabilitas dari membrane sitoplasma.
Tipe efek: bakterisid primer (juga kuman dalam fase istirahat dapat dibasmi)
Spectrum aktivitas: 1) sedang; 2) terutama
bakteri gram negative, yang penting adalah efek dari senyawa baru
(kelompok Gentamisin) terhadap kelompok Pseudomonas.
Perkembangan resistensi terjadi dengan cepat
(resistensi satu langkah). Di antara anggota aminoglikosid terdapat
resistensi silang parsial (untuk sebagian bersifat sepihak).
v. Farmakokinetik
| Absorpsi | Ikatan protein plasma | t ½ | Eliminasi | |
| Aminoglikosid | Secara oral tidak diabsorpsi | Kecuali streptomisin, 30-35% praktis tidak terikat | 2-3 jam (pada insufisiensi ginjal 30-150 jam) | Di ginjal, secara filtrasi glumerular dalam bentuk tidak berubah |
Aminoglikosid menembus sawar plasenta dan mencapai fetus. Kadar yang tercapai di ASI rendah (±2% nilai serum).
vi. Efek Samping:
Golongan aminoglikosida, memiliki efek
samping: ototoksik dan nefrotoksik karena kumulasi selektif di perilimfa
telingah sebelah dalam dan dengan ikatan pada asam fosfolipid di
mikrovili tubulus proksimal. Karena menghambat pembebasan asetikolin
pada lempeng akhir motorik, aminoglokolisid juga memiliki efek relaksasi
otot. Penggunaan secara local dapat menyebabkan sensibilisasi disertai
perkembangan alergi terhadap golongan obat ini.
- Obat merek Gentamycn Tia, golongan aminoglikosida
i. Indikasi:
infeksi Pseudomonas, Proteus, Serratia dan local untuk mata
ii. Kontra indikasi:
Hipersensitif, insufiensi ginjal, miastenia jangka panjang.
iii. Dosis:
Obat merek Gentamycn Tia, golongan aminoglikosida. Dosis:
1) Dewasa: 3 mg/ kg/BB/ hari terbagi dalam 3 dosis.
2) Infeksi mengancam jiwa 5 mg/kg/ BB/ hari terbagi dalam 4 dosis. Kemudian diturunkan menjadi 3 mg/kg/BB/ hari.
3) Anak-anak 3-5: mg/kg/BB/ hari terbagi dalam 3 dosis.
4) Bayi dan neonates:6mg/kg/BB/hari terbagi dalam 2-3 dosis.
5) Bayi premature atau bayi matur usia 1 minggu: 6 mg/ kg/BB/ hari terbagi dalam 2 dosis. GO 280 mg IM dosis tunggal.
iv. Efek samping:
Obat merek Gentamycn Tia, golongan
aminoglikosida. Efek Samping: ototoksitas, nefrotoksisitas, blockade,
neuromuskluer, superinfeksi.
- Obat Antibiotik Golongan Kuinlon
Contohnya obat merek abaktal, akilen, armolec 500, avelox, bactiprox, baquinor, bernoflox, dan lain-lain.
- Asam Nalidiksat (Nogram®), Asam Pipemidat (Deblaston®), Norfloksasin (Barazan®).
i. Indikasi Penggunaan terapi:
karena pada dosis yang umum konsentrasi antibakteri hanya tercapai di
dalam urine, senyawa ini cocok untuk infeksi saluran kemih, infeksi
organ (jalan pernapasan, ruang abdomen, kulit dan jaringan lunak) oleh
kuman yang sensitive, infeksi urologis, gonore, infeksi deengan klamidia
dan mikoplasma, tuberculosis. Karena efektifitasnya terhadap
helicobacter pylori juga digunakan pada gastritis kronis ulkus duodenum.
ii. Farmakokinetik:
Mekanisme kerja: subunit A dari DNA-girase
dihambat dengan demikian, penghambat gilase menghambat puntiran DNA
(supercoiling) yang mutlak diperlukan untuk fase istirahat.
| Dosis | Absorspi oral | Ikatan Protein plasma | t1/2 | Metabolisme | Eliminasi | |
| Ofloksasin | 1-2×0,1-0,4g/hari | >95% (baik) | 30-40% | 7-8 jam | Sebagian | Gagal dalam bentuk yang sebagian aktif |
| Siprofolaksin | 2×0,25-0,75 g/ hari | 70% (baik) | 25-40% | 3-4 jam |
iii. Farmakodinamik:
1) Mekanisme kerja: subunit A dari DNA
girase dihambat. Dengan demikian penghambat girase menghambat puntiran
DNA (supercoiling) yang mutlak diperlukan untuk fase istirahat.
2) Tipe efek bakterisid primer
3) spectrum aktivitas: kuman gram
negative (inklusif spesies Pseudomonas dan Salmonela) dan Gram positif.
Klamidia, mikoplasma dan legionela kepekaan sedang.
4) Efek terhadap beberapa mikobakteria juga bermakna (ofloksasin).
Perkembangan resistensi selama terapi
berlangsung lambat. Kuman yang resisten terhadap nalidiksin sensitive
terhadap senyawa yang lebih baru.
iv. Dosis:
| Dosis | Absorspi oral | Ikatan Protein plasma | t1/2 | Metabolisme | Eliminasi | |
| Ofloksasin | 1-2×0,1-0,4g/hari | >95% (baik) | 30-40% | 7-8 jam | Sebagian | Gagal dalam bentuk yang sebagian aktif |
| Siprofolaksin | 2×0,25-0,75 g/ hari | 70% (baik) | 25-40% | 3-4 jam |
v. Efek Samping:
Mual, rasa tidak enak diperut, dyspepsia,
kembung, diare danstomatitis, colitis psedomembranosa, sakit kepala,
pusing, tidak enak badan, mengantuk, rasa capek, kegelisahan, insomnia
(sulit tidur), terkadang depresi, halusinasi, pandangan kabur, psikosis
dan kejang, kulit kemerahan.
- Obat merek Ciprofloxacin OGB Dexa, golongan Kuinolon
i. Indikasi:
infeksi ringan, berat, gonore.
ii. Dosis:
Obat merek Ciprofloxacin OGB Dexa, golongan Kuinolon. Dosis:
1) Infeksi ringan: sehari 2×250 mg.
2) Infeksi berat: sehari 2×500 mg.
iii. Efek Samping:
Mual, rasa tidak enak diperut, dyspepsia,
kembung, diare danstomatitis, colitis psedomembranosa, sakit kepala,
pusing, tidak enak badan, mengantuk, rasa capek, kegelisahan, insomnia
(sulit tidur), terkadang depresi, halusinasi, pandangan kabur, psikosis
dan kejang, kulit kemerahan.
- Obat Antibiotik Golongan Makrolid
- Eirtromisin (Erythrocyn ®), Josamycin (Wilprafen®), Spiramisin (Selectomycin®), Roksitromisin (Rulid®), Klaritromisin (Klacid®).
Penggunaan
Contohnya obat merek: abbotic/ abbotic XL,
anbiolid, aztron, bannthrocin, bicrolid, binoklar, binozyt, biostatic,
clanine, clapharma, colistine, comtro, corsatrocin, dan sebagainya.
i. Farmakokinetik:
1) Eritromisindiinaktivitasi oleh asam
lambung. Untuk memperbaiki abasorpsinya pada pemakaian oral, maka
digunakan bentuk ester. Pemberian bersama makanan mengurangi
bioavailablitias sistemik.
2) Roksitromisin setelah pemberian oral
diabsorbsi cepat dan baik (→dosis rendah). Bioavailablitias oral tidak
dipengaruhi oleh penyerapan makanan pada waktu yang sama. Karena t1/2
panjang (pada orang lanjut usia hingga 27 jam) pemberian dapat dilakukan
1 -2 kali sehari.
3) Klaritomisin sebagai 6-
metoksieritromisin bersifat stabil terhadap asam. Pemberian makanan
waktu yang sama tidak mempengaruhi biovalibilitas sistemik.
ii. Indikasi Penggunaan Terapi:
1) Pada alergi penisilin dan kuman yang
resisten terhadap Peniseilin, serta penting untuk infeksi dengan
Mycoplasma pneumonia, Legionella dan Kampilobakter.
2) Spiramisin digunakan terhadap Toksoplasmosis selama kehamilan.
Mekanisme kerja: Biosintesis protein (elongasi→inhibisi terhadap translokasi) dihambat oleh pengikat pada subunit 50S.
Tipe efek: bakteriostatik
Spectrum aktivitas: mencakup terutama kokus
positif dan gram negative, legionella, klamida dan mikoplasma. Di antara
anggota golongan Makrolid, terhadap Linkosamid serta Kloramfenikol ada
resistensi silang parsial. Perkembangan tensi terjadi dengan cepat
menurut pola langkah tunggal.
iii. Kontraindikasi:
Kontra indikasi pada kerusakan hati (Eritromisinestolat dan TAO), massa menyusui.
iv. Dosis:
| Dosis | Absorbsi Oral | Ikatan protein plasma | t1/2 | Eliminasi | |
| Eritromisin | 1-2 g/hari | ±20% | 50-60% | 2-3 jam | Terutama melalui biotransformasi dan sekresi empedu |
| Josamisin | 1-2 g/hari | ±50% | 15% | 1,5-5 jam | |
| Roksitromisin | 0,15-0,3 g/hari | >90% | 74-97% | 8,3-10 ½ jam | |
| Klaritromisin | 0,5-1 g/ hari | ±50%-60% | ±70% | 2,5-6 jam |
v. Efek Samping:
Efek samping (±10%): sangat jarang bersifat
serius: keluhan lambung karena iritasi lokal, hepatitis kolestatis
disebabkan oleh Eritromisinestolat dan Triasetiloleandromisin (TAO),
pada dosis tinggi, kerusakan pendengaran, reaksi alergis.
- Obat merek Binozyt, golongan Makrolida
i. Indikasi:
1) Pengobatan pada usia lebih dari 16
tahun dengan infeksi saluran pernafasan atas (misalnya Sinusitis,
faringitis, tonsillitis, dan media otitis akut)
2) Infeksi saluran pernapasan bawah (misalnya Bronkitis akut dan ringan sampai pneumonia berat sedang)
3) Infeksi kulit dan jaringan lunak
4) Infeksi genitalia tanpa komplikasi karena Chlamydia trachomatis
5) Faringitis karena strep pyogenes
6) Profilaksis karena demam rematik.
ii. Kontra Indikasi:
Obat merek Binozyt, golongan Makrolida. Kontra Indikasi: hipersensitif terhadap azitromisin atau makrolid.
iii. Dosis:
1) Obat merek Binozyt, golongan Makrolida. Dosis:
2) Penyembuhan hubungan seksual dewasa dan lansia karena Chlamydia trachomatis:100 mg dosis tunggal oral
3) Dewasa lebih dari 16
tahun:1500 mg dalam 3 hari (500 mg/ hari) atau rejimen 5 hari (500mg
dosis tunggal pada hari 1, kemudian sehari 250 mg pada hari 2-5)
4) Dapat diminum dengan makaann untuk mengurangi ketidaknyamanan gigi.
5) Pasien dengan
penyakit neurologic atau psikiatrik, immunodefisiensi atau asplenia
fungsional, kerusakan hati yang berat, diare, pasien lansia dan lemah.
iv. Efek Samping:
Obat merek Binozyt, golongan Makrolida. Efek
samping: moniliasis, vaginitis, trombositopenia, anafilaksis termasuk
syok anafilatik, reaksi agresif, gelisah, gangguan urat saraf, pusing,
thesia, konfulsi, sakit kepala, somnolen, hiperaktif, paresthesia, rasa
tidak enak, diperut (sakit/ keram), muntah, kembung, gangguan
pencernaan, penurunan nafsu makan, konstipasi, pseudomembranous colitis,
lidah kotor, intrahepatic cloestatic, hepatitis, ruam, pruritis,
angioedema, urtikaria, fotosensitif, erythema multi forme, sindrom
Steven-Johnson, nekrolitik epidermal toksik, artralgia, interstitial
nefritis, gagal ginjal akut, asthenia.
- Obat Antibiotik Golongan Lain-lain
- Eritromisin
Aktivitas eritromisin mirip dengan
penisilin, tetapi kekuatannya lebih rendah. Karena banyak individu yang
alergi terhadap penisilin, maka eritromisin bermanfaat sebagai
penggantinya. Indikasi klinisnya sama dengan golongan penisilin.
Juga bila terdapat resistensi terhadap
penisilin, maka eritromisin dapat digunakan sebagai pengganti.
Penyerapan per os baik, sulit memasuki SSP dan eksresinya melalui tinja.
Toksisitasnya berupa mual, muntah, superinfeksi dan alergi seperti
penisilin.
Pemberian i.m. menimbulkan rasa nyeri,
tetapi dapat diberikan secara i.v. untuk beberapa preparat. Dosis
eritromisin 2 gram diawali dengan dosis 500 mg. Yang mirip golongan
eritromisin adalah spiramisin dengan dosis 1,5-2 gram per os.
- Kelompok polimiksin
Terdapat 5 jenis polimiksin yang ditemukan
yaitu plimiksin A, B, C, D, dan E, tetapi yang digunakan hanyalah
polimiksin B dan E. Keduanya hanya aktif terhadap Gram negatif.
Polimiksin tidak diserap di usus dan tidak
dapat memasuki cairan serebrospinal. Eksresinya melalui ginjal dan
sangat toksik terhadap ginjal. Obat ini juga dapat memberi gejala
kelumpuhan dan penghentian pernapasan. Pemakaiannya klinisnya hanya
untuk infeksi: pseudomonas, shigela, disentri dan enterobakteri.
Pemakaian yang luas hanyak akan menambah kasus toksisitas. Lebih banyak
digunakan secara topikial untuk kulit, buli dan saluran napas.
Contohnya obat merek: aditrim, aditrim force, andrizen, anerocid, anamerob, bactoprim, bactricid, dan sebagainya
Obat merek Novagyl, metronidazol 125 mg/5ml suspense; 500 mg/ tablet, golongan lain-lain.
i. Indikasi:
infeksi tratus urinarius, infeksi traktus, saluran cerna, infeksi traktus respiratorius.
ii. Kontraindikasi:
Obat merek Novagyl, metronidazol 125 mg/5ml
suspense; 500 mg/ tablet, golongan lain-lain. Kontra Indikasi: penderita
yang diketahui hipersensitif terhadap Metronidazol atay derivate
nitromidazole lainnya, trimester pertama kehamilan.
iii. Dosis:
Obat merek Novagyl, metronidazol 125 mg/5ml suspense; 500 mg/ tablet, golongan lain-lain. Dosis
1) Dianjurkan minum 1 jam sebelum makan
2) Amubiasis: Dewasa
instestinal amoebasis: 750mg 3kali sehari selama 5-10 hari; Dewasa
hepatic amoebasis:750mg 3 kali sehari selama 5-10 hari; anak: 35-50/
kgBB sehari dibagi dalam 3 dosis dalam 10 hari;
3) Trichomomiasis: Dewasa 2 g
dalam dosis tunggal selama 1 hari atau dalam dosis tunggal selama 1 hari
atau dalam dosis terbagi sehari 2×500 mg atau sehari 3x250mg selama 7
hari berturut-turut; anak-anak: 15mg/kgBB hari sehari dalam dosis
terbagi 3 selama 7-10 hari;
4) Giardiasis: dewasa:
sehari3x250 mg-500 mg selama 5-7hari atau sehari 2 g dalam dosis tunggal
selama 3 hari; anak-anak: sehari 3×5 mg/kbBB selama 5-7hari;
5) Infeksi bakteri anaerobic:
untuk infeksi yang serius, metronidazol IV diberikan pada awal
pengobatan; Dewasa: 7,5mg/kgBB setiap 6 jam (±500mg untuk dewasa dengan
BB 70 kg) maksimal sehari 4 gram selama 7-10 hari.
iv. Efek Samping
Obat merek Novagyl, metronidazol 125 mg/5ml
suspense; 500 mg/ tablet, golongan lain-lain. Efek samping: anoreksia,
nyeri pada epigastrum, convulsive seizure dan neuropati perifer, rasa
tidak enak di mulut, furred tongue, mual, muntah atau gangguan pada
saluran cerna sering dilaporkan, urtikaria, kemerahan pada kulit,
pruritus, angioderma dan anafilasi; pernah terjadi: mengantuk, pusing,
sakit kepala, ataksia dan urin berwarna.
No comments:
Post a Comment