Reseptor dan Efek Obat, di dalam Farmakologi

Reseptor dan Efek Obat, di dalam Farmakologi
(Sumber/ source: Anonim.Buku Ajar Penggunaan Obat dalam Keperawatan Prodi S1 Keperawatan.Surabaya: Sekolah Tinggi Ilmu Kesehatan Artha Bodhi Iswara.)
(Rewritten by/ Diketik kembali oleh: Dimas Erda Widyamarta.2014. please follow blog/ silahkan ikuti blog: www.ithinkeducation.blogspot.com or www.ithinkeducation.wordpress.com)
I.            Reseptor

1. Reseptor (Charles R Craig 9)

Reseptor adalah struktur molekuler. Kombinasi obat dengan reseptor menghasilkan perubahan mokuler dalam reseptor, seperti: *konfigurasi yang berbeda atau perubahan distribusi dengan demikian memicu timbulnya respon. Reseptor adalah semua molekul spesifik, molekul kompleks atau bagian daripadanya, yang berikatan dengan obat secara kimia dan penggunaan secara komplex pada aksi farmakologi

1. Interaksi obat dan reseptor (Ritchel 34*)

Interaksi O-R dalam biophase memulai respon dengna perubahan permiabilitas membran, yang melibatkan mekanisme transpor dengna modifikasi pola atau beraksi pada enzim.

1. Teori O-R (Clark). Efek farmakolgis bergantung apda besarnya (presentasi) afinitas O terhadap R
2. Ariens and Stephenson (Occupational teory). Aktifitas intrinsik atau manfaat (efficacy), seberapa besar R ditempati O.
3. Paton. Stimulus pada saat itu yang diterima R dari O (Rate Theory)
4. Lock and Key Hypothesis, mol obat harus cocok benar dengan R; “Fit into a reseptor” seperti “kunci cocok dengan gemboknya” (aktifitas intrinsik)
5. Afinitas-keterikatan-kombinasi O-R. Biila O punya afinitas dengan R dapat membangkitkan impuls yang mengaktifkan sistem efektor biologis berarti O punya aktifitas instrinsik O yang berinteraksi dengan R dan mendatangkan respon disebut agonist. Bla O mempunyai afinitas terhadap R tapi tidak punya aktifitas intrinsik, tidak menimbulkan respon berarti O menghambat (inhibits) sistem dikenal dengan antagonist.
6. Tipe antagonis.

Bahan kimia yang berinteraksi dengan reseptor yang menimbulkan reaksi seluler disebut agonist (Acetylcholine juga nikotine dan carbamylcholine adalah agonist untuk R dalam otot rangka).
Interaksi O dengan bahan kimia lain diluar R membentuk complex yang inaktif. Kompetitif antagonis O didesak dari O-R berikatan dengna bahan kimia lain*antagonis; biasanya reversibel dan tergantung pada obat sesungguhnya dan antagonis dalam biophase.

1. Partial antagonis, yaitu antagonis pada afinitas yang tinggi tetapi rendah aktifitas instrinsik.
2. Nonkompetitik antagois, agonist dan antagonis berikatan pada R yang berbeda dan punya aksi farmakologis bertentangan. (Ritchel 34*)

II.            Efek Obat
Ikatan O-R memberikan respon bergantung pada jumlah R yang ditempati.
Efek obat terhadap reseptor menghasilkan reaksi sistem biologis yang akhirnya mengurangi/ menurunkan interaksi fisiko-kimia antara obat dan reseptor.
Interaksi fisik adalah bismuth subcarbonate melapisi mukos usus dan menenangkan usus serta memproteksinya.
Interaksi kimia, natrium carbonate menetralisir kelebihan asam lambung.
Efektivitas mercuri chlorida sebagai antiseptik terletak pada kemampuan ion mercuri mempresipitsikan protein bakteri.
Setiap obat mempunyai selektivitas dan spesifisitas dalam aksinya.
Banyak obat aktif, berdasar kemampuan dalam keterlibatannya dengan proses metabolisme yang esensial pada aktivitas normal sel.